Začiatky chemického ničenia buriny v poľnohospodárskej pôde možno vystopovať do konca 19. storočia. Počas kontroly peronospóry v európskom hrozne sa občas zistilo, že zmes Bordeaux môže poškodiť niektoré krížové buriny bez poškodenia obilnín. Francúzsko, Nemecko a Spojené štáty súčasne objavili-účinok kyseliny sírovej a síranu meďnatého na kontrolu buriny a použili ich na kontrolu buriny v pšenici a iných plodinách. Éra organických chemických herbicídov začala objavením selektívneho herbicídu dinitrofenolu v roku 1932. Vznik 2,4-D v 40. rokoch minulého storočia výrazne podporil rýchly rozvoj priemyslu organických herbicídov.
Glyfosát, syntetizovaný v roku 1971, disponoval širokým spektrom ochrany proti burine a bol šetrný k životnému prostrediu, čo predstavuje veľký prelom v oblasti organofosfátových herbicídov. Objavenie sa rôznych nových formulácií a aplikačných technológií ďalej zlepšilo účinnosť kontroly buriny. Do roku 1980 tvorili herbicídy 41 % celkového predaja pesticídov na celom svete, čím prekonali insekticídy a stali sa vedúcimi pesticídmi.
Patria sem O-izopropyl-N-fenylkarbamát (IPC: C6H5NHCOOCH-(CH3)2) a dinitro-O-krezylát sodný. Najznámejším-herbicídom s auxínovou aktivitou je 2,4-D, o ktorom sa predpokladá, že narúša hormonálnu rovnováhu v rastlinách a spôsobuje fyziologickú nerovnováhu, ale je veľmi účinným herbicídom pre rastliny iné ako rastliny z čeľade Poaceae. Všeobecne sa predpokladá, že táto selektivita je určená relatívnou silou detoxifikačnej reakcie rastlinných druhov na 2,4-D alebo rozdielmi v koncentrácii 2,4-D medzi rôznymi rastlinnými druhmi.
